17-मिथाइलटेस्टोस्टेरोन पाउडर रासायनिक गुण

सीएएस संख्या: 58-18-4
रासायनिक नाम: 17-मिथाइलटेस्टोस्टेरोन
समानार्थक शब्द: मिथाइलटेस्टोस्टेरोन
सीबीनंबर: सीबी4213510
आणविक सूत्र: C20H30O2
आणविक भार: 302.46
गलनांक: 162-168 डिग्री (लीटर)
अल्फ़ा: 79 º (सी=1, अल्कोहल)
क्वथनांक: 383.47 डिग्री (मोटा अनुमान)
घनत्व: 1.0434 (मोटा अनुमान)
अपवर्तनांक: 1.4800 (अनुमान)
फ़्लैश बिंदु: 5 डिग्री
भंडारण तापमान: 2-8 डिग्री
घुलनशीलता H2O: 0.5 mg/mL से कम या उसके बराबर

17-मिथाइलटेस्टोस्टेरोन का उपयोग और उत्पादन

अवलोकन
18-मिथाइलटेस्टोस्टेरोन, टेस्टोस्टेरोन का सिंथेटिक व्युत्पन्न, एक एण्ड्रोजन और एनाबॉलिक स्टेरॉयड (एएएस) दवा है। इसका उपयोग मुख्य रूप से पुरुषों में कम टेस्टोस्टेरोन के स्तर, लड़कों में विलंबित यौवन, रजोनिवृत्ति हार्मोन थेरेपी के एक घटक के रूप में कम खुराक पर, रजोनिवृत्ति के लक्षणों जैसे गर्म चमक, ऑस्टियोपोरोसिस और महिलाओं में कम यौन इच्छा और स्तन कैंसर के इलाज के लिए किया जाता है। महिलाओं में (1-3). यह सफेद या मलाईदार सफेद क्रिस्टल या पाउडर के रूप में दिखाई देता है, जो विभिन्न कार्बनिक सॉल्वैंट्स में घुलनशील है लेकिन पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील है। यह मौखिक प्रशासन के अधीन होना चाहिए।
19-इसे टेस्टोस्टेरोन की खोज के तुरंत बाद संश्लेषित किया गया था, जो पहली सिंथेटिक एएएस दवा में से एक थी। 17-मिथाइलटेस्टोस्टेरोन, अपने चिकित्सीय कार्य से परे, काया और प्रदर्शन को बेहतर बनाने के लिए भी इस्तेमाल किया जा सकता है, हालांकि इसके एंड्रोजेनिक प्रभाव, एस्ट्रोजेनिक प्रभाव और यकृत क्षति के जोखिम के कारण इसे ऐसे उद्देश्यों के लिए अन्य एएएस के रूप में आमतौर पर उपयोग नहीं किया जाता है। यह दवा कई देशों में एक नियंत्रित पदार्थ है और इसलिए गैर-चिकित्सीय उपयोग आम तौर पर अवैध है।

संकेत और प्रशासन

इसका उपयोग पुरुषों में हाइपोगोनाडिज्म, क्रिप्टोर्चिडिज्म, विलंबित यौवन और स्तंभन दोष जैसे विभिन्न लक्षणों के उपचार में किया गया है, और कम खुराक में रजोनिवृत्ति के लक्षणों (विशेष रूप से ऑस्टियोपोरोसिस, गर्म चमक और कामेच्छा और ऊर्जा बढ़ाने के लिए), प्रसवोत्तर के इलाज के लिए किया गया है। स्तन में दर्द और उभार.

अमेरिका में, मिथाइलटेस्टोस्टेरोन एक एनाबॉलिक स्टेरॉयड हार्मोन है जिसका उपयोग मुख्य रूप से टेस्टोस्टेरोन की कमी, हाइपोगोनाडिज्म और विलंबित यौवन वाले पुरुषों के इलाज के लिए किया जाता है। हाइपोगोनाडिज्म में प्राथमिक प्रकार और हाइपोगोनैडोट्रोपिक प्रकार दोनों शामिल हैं: पहला क्रिप्टोर्चिडिज्म, द्विपक्षीय मरोड़, ऑर्काइटिस, लुप्त हो रहे वृषण सिंड्रोम के कारण हो सकता है; या ऑर्किडेक्टोमी। बाद वाले में इडियोपैथिक गोनाडोट्रोपिन या एलएचआरएच की कमी, या ट्यूमर, आघात या विकिरण से पिट्यूटरी हाइपोथैलेमिक चोट शामिल है। इसका उपयोग महिलाओं में स्तन कैंसर, स्तन दर्द, गर्भावस्था के कारण होने वाली सूजन के इलाज के लिए भी किया जाता है और एस्ट्रोजन के साथ यह रजोनिवृत्ति के लक्षणों का इलाज कर सकता है। इसका उपयोग महिलाओं में रजोनिवृत्ति से जुड़े मध्यम से गंभीर वासोमोटर लक्षणों के उपचार के लिए एस्ट्रिफ़ाइड एस्ट्रोजेन के साथ संयोजन में भी किया गया है।

17-मिथाइलटेस्टोस्टेरोन को मौखिक रूप से दिया जाता है। सुझाई गई खुराक अलग-अलग रोगी की उम्र, लिंग और निदान के आधार पर भिन्न होती है। खुराक को रोगी की प्रतिक्रिया और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की उपस्थिति के अनुसार समायोजित किया जाता है। एण्ड्रोजन की कमी वाले पुरुषों में रिप्लेसमेंट थेरेपी के लिए आमतौर पर प्रतिदिन 10 से 50 मिलीग्राम मिथाइलटेस्टोस्टेरोन की आवश्यकता होती है। हालाँकि, प्रारंभिक खुराक निर्धारित करने और खुराक समायोजित करने में कालानुक्रमिक और कंकाल की उम्र को ध्यान में रखा जाना चाहिए। विलंबित यौवन के उपचार में उपयोग की जाने वाली खुराक आम तौर पर ऊपर दी गई खुराक की निचली सीमा में होती है, और सीमित अवधि के लिए, उदाहरण के लिए 4 से 6 महीने तक। महिलाओं के स्तन कैंसर के इलाज के लिए, महिलाओं में मिथाइलटेस्टोस्टेरोन की खुराक प्रतिदिन 50-200 मिलीग्राम है।

कार्रवाई की विधी

17-मिथाइलटेस्टोस्टेरोन दो मुख्य तंत्रों के माध्यम से प्रभाव डालता है: एण्ड्रोजन रिसेप्टर की सक्रियता (सीधे या डीएचटी के रूप में), और एस्ट्राडियोल में रूपांतरण और कुछ एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स की सक्रियता।
17-मिथाइलटेस्टोस्टेरोन लक्ष्य ऊतक कोशिकाओं में प्रवेश कर सकता है, एण्ड्रोजन रिसेप्टर से जुड़ सकता है, या साइटोप्लास्मिक एंजाइम 5 -रिडक्टेस द्वारा 5 -डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन (डीएचटी) में कम हो सकता है। DHT उसी एण्ड्रोजन रिसेप्टर को और भी अधिक मजबूती से बांधता है, जिससे और भी अधिक मजबूत एंड्रोजेनिक क्षमता प्राप्त होती है। टी-रिसेप्टर या डीएचटी-रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स एक संरचनात्मक परिवर्तन से गुजरता है जो इसे कोशिका नाभिक में जाने और क्रोमोसोमल डीएनए के विशिष्ट न्यूक्लियोटाइड अनुक्रमों से सीधे जुड़ने की अनुमति देता है, जिसे हार्मोन प्रतिक्रिया तत्व (एचआरई) कहा जाता है। यह प्रक्रिया विभिन्न जीनों की ट्रांसक्रिप्शनल गतिविधि को नियंत्रित करती है, जिससे एण्ड्रोजन प्रभाव उत्पन्न होता है।

विपरित प्रतिक्रियाएं

17-मिथाइलटेस्टोस्टेरोन विभिन्न प्रकार की प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का कारण बन सकता है। सामान्य दुष्प्रभावों में चेहरे/शरीर पर बालों का बढ़ना, सिर के बालों का झड़ना, बढ़ती आक्रामकता, त्वचा, मुँहासे, सेबोरहिया, और सेक्स ड्राइव और सहज इरेक्शन शामिल हैं। कुछ प्रकार के एस्ट्रोजेनिक दुष्प्रभाव भी होते हैं जैसे स्तन कोमलता, गाइनेकोमेस्टिया, द्रव प्रतिधारण और एडिमा। पुरुष हाइपोगोनाडिज्म, वृषण शोष और प्रतिवर्ती बांझपन से पीड़ित हो सकते हैं। महिलाएं कभी-कभी आंशिक रूप से अपरिवर्तनीय पौरूषीकरण से पीड़ित हो सकती हैं, जिसमें क्लिटोरोमेगाली, स्तन शोष, आवाज का गहरा होना, अतिरोमता और मांसपेशियों की अतिवृद्धि, साथ ही मासिक धर्म संबंधी गड़बड़ी और प्रतिवर्ती बांझपन शामिल है।

17-मिथाइलटेस्टोस्टेरोन बढ़े हुए लिवर एंजाइम, कोलेस्टेटिक पीलिया, पेलियोसिस हेपेटिस, हेपेटोमास और हेपेटोसेलुलर कार्सिनोमा सहित हेपेटोटॉक्सिसिटी का कारण भी बन सकता है। यह हृदय प्रणाली पर भी प्रतिकूल प्रभाव डाल सकता है जैसे कि एरिथ्रोपोएसिस, हेमटोक्रिट स्तर में वृद्धि या यहां तक कि पॉलीसिथेमिया, जिससे एम्बोलिज्म और स्ट्रोक जैसी थ्रोम्बिक घटनाएं भी हो सकती हैं। अंततः, दीर्घकालिक उपचार से कैंसर का खतरा बढ़ जाता है। कुछ चरम मामलों में हाइपोमेनिया/उन्माद, अवसाद, भ्रम, आत्महत्या और मनोविकृति भी शामिल हैं।